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PVPK30作用于混懸劑

作者: 點(diǎn)擊:1922 發(fā)布時(shí)間:2022-02-17

通過(guò)提高溶解性研究出其有快速溶出度以至于能在30分內釋放。體外研究表明,從而限制了它們的生物利用度。阿奇霉素的溶出度升高。由于其水溶性差,臨床應用有限。普魯司特在治潛在治之一,通過(guò)介質(zhì)研磨法制備平均粒徑在210nm左右的咪康唑和伊曲康唑混懸劑侯和同事通過(guò)生物相容性穩定劑存在下的反應沉淀和冷凍干燥結合制備平均粒徑大約200nm的?阿奇霉素混懸劑。這些具有低水溶性,他們使用十二烷基硫酸鈉與纖維素醚或泊洛沙姆作為穩定劑。王和同事通過(guò)高壓均質(zhì)法制備普侖司特混懸劑318.2 ± 7.3nm他們用泊洛沙姆407作為穩定劑,聚乙二醇200為表面活性劑。 

混懸劑,來(lái)增強奧美沙坦酯的口服生物利用度。  混懸劑表現出了比市售和傳統的 混懸劑更為顯著(zhù)的溶出度。70%的 凍干 混懸劑的配方在5分之內溶解,15分內的溶解。而傳統的 在5分后僅僅溶解12%,60分后溶解92%。通過(guò)對 混懸劑的冷凍干燥得到固體顆粒。這些混懸劑在體內的生物利用度與 的原結晶相比有4.38倍的提高。

相比粗的 混懸液,咪康唑 混懸劑噴霧或凍干的溶解度在10和20分提高兩倍。凍干伊曲康唑 混懸劑沒(méi)有表現出比凍干粗混懸劑更快的溶解度,但是噴霧干燥形成的伊曲康唑 混懸劑具有更快的溶解度,在不到10分的時(shí)間內,能夠溶解60%的 ,而這在粗混懸劑中需要30-45分。辛伐他汀為降血脂 ,其口服生物利用度小于5%。Athul以PVP K30做為穩定劑,通過(guò)高壓均質(zhì)法制備粒徑在240-244 nm范圍內的 混懸劑,均質(zhì)化的 混懸液進(jìn)行冷凍干燥,其在1時(shí)內的  大釋放量達到98.73%,而在同樣的時(shí)間,其原料藥只有45.90%的 大釋放量。