聚維酮與難溶性形成周體分散物
固體分散物有速效和提高生物利用度的作用,因此近30多年來(lái)有一定發(fā)展,國內目前研究與應用的品種也逐漸增多,PVP作為主要載體在固體分散物中得到廠(chǎng)泛應用以PVP為載體 與形成共沉淀物的如香茶菜甲a-PVP(l-lO)其溶解度為4.08mg/nL, lOmin時(shí)即已溶 解82%,而香茶菜甲素與PVP(1 -10)的機械混合物或純香茶菜甲素,兩者幾者均不溶解。
改變聚維酮的分子量(聚合度)或聚維酮的用量比例,可調節固體分散物的釋藥速度,一般規律是隨著(zhù)PVP分子量增加,溶出速度下降,如ST,SM乙S1Z分別與PVPki5 (10 000), PVPkao (40 000)及 PVPMX>(360 000)形成的分散物其溶出速度 PVPu5> PVPk3o> PVPk90,其它符合這個(gè)規律的有雙氫氯噻嗪、磺胺噻唑、氯霉素、速尿、地高辛、氯噬嗪、氫化可的松、強的松等PVP固體分散物,但也有一些的固體分散物不符合這個(gè)規律,如硝苯毗卩定 與以上3種PVP制備的分散物,溶出試驗結果以聚維酮k30的分散物溶出速度快,10%苯妥英 —PVP分散物為PVPk30> PVPk25> PVPk60,這是因為PVP在分子上形成網(wǎng)需一定的鏈 長(cháng)(聚合度),不同所需PVP鏈長(cháng)度不同,因而PVP對不同抑制結晶的作用不同所致。