許多有臨床價(jià)值的天然產(chǎn)物和人工合成的化合物都含有2-吡咯烷酮的基本結構。-內酰胺環(huán)上取代基結構的改變，使得2-吡咯烷酮類(lèi)衍生物表現出不同的生物活性，如抗擊炎癥， 抗腫瘤， 抗HIV， 抗老年癡呆等等。黃皮酰胺是蕓香科黃皮屬植物黃皮葉水浸膏中分離得到的有效成分之一，是一類(lèi)多取代的2-吡咯烷酮類(lèi)化合物，具有明顯的保肝和促智等作用。對這類(lèi)化合物進(jìn)行結構改造，具有很好的研究前景。

天然多取代的2-吡咯烷酮類(lèi)衍生物黃皮酰胺的藥理作用較廣泛，結構上可供修飾的基團比較多。構效關(guān)系研究表明，黃皮酰胺結構中7位羥基是一個(gè)重要的活性基團。根據生物電子等排原理，本論文對黃皮酰胺結構中7位的羥基進(jìn)行了結構改造，擬將黃皮酰胺結構7位羥基用氨基替換，設計合成了化合物3-羥基-4-苯基-5-(a-氨基)芐基-N-甲基-2-吡咯烷酮(F1)。

在已有的研究基礎上，打通了以黃皮酰胺酮為原料通過(guò)劉卡特反應制備3-羥基-4-苯基-5-(α-氨基)芐基-N-甲基-2-吡咯烷酮(F1)的合成路線(xiàn)。并對合成路線(xiàn)中劉卡特反應的反應溫度、物料配比、反應溶劑、反應催化劑等因素進(jìn)行了考察，優(yōu)化了反應條件。考慮到3-羥基-4-苯基-5-(α-氨基)芐基-N-甲基-2-吡咯烷/(F1)的脂水分配系數1gP較小，為了增加其脂溶性，我們通過(guò)N-烷基化反應對其側鏈上的氨基進(jìn)行了結構修飾。從取代基的空問(wèn)位阻和電子效應考慮，我們選擇性地合成了6個(gè)不同結構類(lèi)型的側鏈N-烷基化2-吡咯烷酮類(lèi)衍生物。